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產(chǎn)品展示 / PRODUCTS

NTSR1/CHO
名稱 NTSR1/CHO
型號(hào) CBP71438
報(bào)價(jià)
特點(diǎn) NTSR1/CHO
  • 詳細(xì)內(nèi)容

NTSR1/CHO        NTSR1/CHO        NTSR1/CHO

I. Background
     神經(jīng)緊張素(NTS)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的一種神經(jīng)遞質(zhì)/調(diào)節(jié)劑,也是外周的一種激素。 它由腸粘膜中的內(nèi)分泌細(xì)胞釋放,經(jīng)肝臟代謝,并參與胃腸道的多種功能。NTS 能夠抑制 胃酸分泌和調(diào)節(jié)腸道運(yùn)動(dòng),NTS 還在消化道癌癥等多種癌癥中發(fā)揮致癌作用。

     神經(jīng)緊張素(NTS)通過(guò)與兩種受體結(jié)合:NTSR1 和 2 (GPCR)和 NTSR3/sortilin。神經(jīng)緊張素受體 1 (NTSR1)是一種由內(nèi)源性肽配體調(diào)控的 A 類(lèi) GPCR,NTS 激活后, NTSR1 偶聯(lián)各種信號(hào)效應(yīng)器,包括 G 蛋白的幾種亞型、GRKs 和β-Arrestins,介導(dǎo)中樞神 經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)傳遞和神經(jīng)調(diào)節(jié)。NTSR1 已被認(rèn)為是成癮、肥胖、鎮(zhèn)痛、癌癥、帕金森病和 精神分裂癥的藥物靶點(diǎn)。SBI-553 是 NTSR1 的β-Arrestin 偏向變構(gòu)配體,可拮抗 G 蛋白信 號(hào),選擇性地減少成癮行為,而不會(huì)產(chǎn)生低血壓、低體溫和運(yùn)動(dòng)障礙等不良副作用,這些 副作用通常與 NTS 誘導(dǎo)的 NTSR1 的平衡激動(dòng)作用有關(guān)。此外,NTS 與 NTSR1 的 Gαq11 亞基結(jié)合觸發(fā) PLC-γ的激活,從而導(dǎo)致 IP3 和 DAG 的產(chǎn)生, 觸發(fā)細(xì)胞內(nèi) Ca 2+的動(dòng)員和 PKC 的激活,導(dǎo)致 NFκB 轉(zhuǎn)錄因子的激活。NTS 也可以誘導(dǎo) Rho GTPases、FAK 和原癌基 因蛋白激酶 Src 的激活,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞骨架動(dòng)力學(xué)和細(xì)胞遷移。

II. Description
     cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。

     NTSR1 還可以通過(guò) Gq 蛋白的信號(hào)通路,調(diào)控 IP1 的升高。NTSR1 與配體結(jié)合,導(dǎo)致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產(chǎn)生兩個(gè)第二信使:IP3 和 DAG,它們參與細(xì)胞內(nèi)鈣 動(dòng)員。由于 IP3 在代謝上不穩(wěn)定,因此測(cè)量通路激活的替代標(biāo)志物 IP1 作為檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)。

     NTSR1 CHO 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NTSR1 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。


NTSR1/CHO

Figure 1.
NTSR1 CHO 細(xì)胞模型原理圖

III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability:20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Expressed Gene:NTSR1
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin
Mycoplasma Status:Negative
Storage:Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for NSTR1

Transducer:Gs+Gq

IV. Description of Host Cell Line
Organism:Hamster
Tissue:Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent

V. Representative Data

NTSR1/CHO

Figure 2. Recombinant NTSR1/CHO stably expressing NTSR1.

NTSR1/CHO

Figure 3. HTRF cAMP Assay with NTSR1 CHO (C27).

NTSR1/CHO

Figure 3. HTRF IP-one Assaywith NTSR1 CHO (C27).





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